Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) është një steroidal aromatase vetëvrasje frenues, që do të thotë se ai ul prodhimin e estrogjenit në trup duke bllokuar enzimë aromatase, enzimë përgjegjës për synthesization estrogjenit. (1) (2) (3)

Kjo stuff u zhvillua për të luftuar kancerin e gjirit tek gratë pas-menopausal, që kanë nevojë për një terapi të veçantë agresive, dhe për të cilët mbrojtja e parë vijë si SERMS (Tamoxifen) nuk kanë punuar. Kjo duhet të jetë çelës jonë e parë në inferring se kjo stuff është mjaft e mirë, ose të paktën të forta se disa nga komponimet e tjera të cilat janë përdorur për të luftuar kancerin e gjirit.

Aromasin dhe Side Efektet

mesataret Aromasin një normë 85% e shtypje estrogjenit (4), kështu që është e qartë një agjent efektiv shumë për bodybuilders dhe atletë të tjerë që duan të shmangin estrogjenit lidhur Side Efektet të tilla si gyno, fytyre, ose me ujë të mbajtja sjellë nga aromatizing steroid. Veçanërisht, doza exemestane këtë duke selektive aktivitet aromatase pengon në mënyrë të kohë-varur dhe e pakthyeshme (këtej e "vetëvrasjeje" pjesë nga ajo e emrit, I guess). (7)

Si me shumicën e komponimet në këtë klasë, ajo gjithashtu shkakton një rritje të arsyeshme në nivelet testosterone (6), dhe si ju mund të keni mendoi, kjo do të thotë rritje në testosterone se exemestane gjithashtu mund të shkaktojë anët androgenic (8) (9) (10 ). Siç mund ta shikoni nga grafiku i mëposhtëm, exemestane është shumë efektive në uljen e të dy estrogjenit (estradiol) dhe rritja e testosterone:

Fig. 1. Estrogjenit dhe nivele të plazmës androgen pas 10 d exemestane ditore (25 ose 50 mg) në meshkuj të shëndoshë të rinj (të thotë ± SD; n = 11/09). Për të kthyer në systeme njësi ndërkombëtare: estradiol, picomoles për litër (x3.671); estrone, picomoles për litër (x3.699); androstenedione, nanomoles për litër (* 0,003492), dhe testosterone, nanomoles për litër (x0.03467) . (13)

Pra, ne mund të shohim se 25mgs është një dozë shumë të efektshme nga kjo tabelë, apo jo? Si një përfitim shtuar, exemestane jo vetëm që rrit testosterone dhe ul estrogjenit, por ajo gjithashtu rrit nivelet e IGF (11). Përveç kësaj vlen të përmendet është se Aromasin mund të jetë ndoshta më pak i ashpër në lipide gjak (14) se disa të tjera (të ngjashme), komponimet ne i përdorim në botën e bodybuilding ose atletikës (UA-tjetrit). Ajo gjithashtu ka, në të mirë nuk ka efekt mbi IGF, dhe në më të keq mund të ulët (13) atë. UA-së janë shumë të ndërlikuar në lidhje me mospërputhjet në nivele IGF.

Për fat të keq, ju duhet të merrni exemestane për një javë për të arritur nivele të qëndrueshme plazma e gjakut të tij, dhe exemestane ka një jetë ½ e 27 orë (12.).

Aftësia e exemestane për nivele më të ulëta estrogjenit nga 85% lartpërmendur e bën atë një zgjedhje shumë e mirë për t'u përdorur në çdo cikël ku steroid aromatizing janë përdorur. Përveç kësaj, pasi ajo nuk është shumë e ashpër në të gjitha profilet lipidet e gjakut, it'sa zgjedhje shumë të mirë për cikle më të gjatë. Është aftësia për të ngritur të dy nivelet testosterone gjithashtu duket të sugjerojnë se do të jetë një shtesë shumë e mirë për të një-pas-Ciklit të terapisë (PCT).